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植物化学药

[拼音]:zhiwu huaxueyao

[外文]:phytochemical drug

从药用植物中提取,分离获得的一类具有明显生理活性的化学物质。绝大部分是化学纯物质,可作为原料药加工成为药物制剂供临床应用。重要的植物化学药有生物碱、糖及甙类、萜类和蛋白质类等。

成分

植物的化学成分比较复杂,有些成分是植物所共有的,如纤维素、蛋白质、油脂、淀粉、糖类、色素和无机盐等,有的成分仅是某些植物所特有的,如生物碱类、甙类、萜类(包括挥发油)、有机酸、鞣质等。一般说来,植物化学药是指这些特殊成分,但也有少数例外,如广泛存在于植物中的β-谷甾醇有降低胆固醇的作用,中药天花粉的蛋白质有引产作用,菌类多糖如灵芝多糖有提高机体免疫的作用等。

生产

植物化学药的生产属于物理、化学提取分离过程。植物中有效成分含量高低悬殊,含量在0.5%~1%为比较高,只极少数高达10%,有的仅含百万分之几。生产上有溶剂萃取法、离子交换法、水蒸气蒸馏法、化学处理法和沉淀法等。由于同一植物中往往含有几种甚至几十种化学结构类似的成分,因而给分离带来困难。生产中常重复或交叉使用上述几种基本提取方法,必要时采用吸附层析、离子交换层析和分配层析等,以达到提纯目的。有些植物成分对温度、酸和碱不稳定,在提取过程中应采用适宜的pH,缩短操作时间,降低操作温度和采用耐腐蚀及不产生异物的材料所制作的提取设备,并严格控制操作条件。各种植物化学药的提取工艺过程均包括预处理、提取和精制等步骤。

从洋金花提取东莨菪碱

洋金花是茄科植物白花曼陀罗或毛曼陀罗的干燥花。东莨菪碱可用于中药麻醉、防晕。取洋金花粗粉,以0.1%盐酸浸取,所得浸取液通过聚苯乙烯磺酸型阳离子交换树脂柱。树脂柱用蒸馏水冲洗至洗液无色为止,将树脂晾干。在干燥的树脂中,加适量10%碳酸氢钠水溶液,搅拌至全部湿润,然后装入回流提取器中,加乙醚回流提取,至提尽生物碱。乙醚溶液经脱水、回收,得油状物,即东莨菪碱,再制成氢溴酸东莨菪碱结晶。

从毛花洋地黄提取狄戈辛

玄参科植物毛花洋地黄叶中的西地兰(去乙酰基毛花洋地黄甙丙)酶解脱去末位葡萄糖可生成次生甙狄戈辛(异羟基洋地黄毒甙)。临床上狄戈辛用于治疗心力衰竭、心房纤维颤动等。取毛花洋地黄叶粉,加等量水拌匀,保持40~50°C发酵酶解24h,每2~3h翻动一次,然后用80%乙醇回流提取,将醇提取液减压浓缩到约含乙醇20%,冷却,析出叶绿素等胶质,用布袋滤取上层清液,滤液用氯仿提取,将氯仿液蒸干,所得残留物用少量丙酮溶解,静置后,析出的狄戈辛再用70%乙醇重结晶,即得纯品。

从蛔蒿草提取α-山道年

α-山道年是菊科植物蛔蒿花蕾所含驱蛔有效成分。将蛔蒿草加水及石灰乳浸煮,浸煮液用盐酸中和至 pH7,然后蒸发浓缩约至原体积的1/15,再用硫酸酸化至pH1,在70~75°C保温15min,冷却放置 24h,离心过滤,滤饼用碱水中和,水洗,滤干,将以上沉淀物用石灰水提取,提取温度为90~95°C。提取液加活性炭脱色后,用盐酸酸化至pH1,在70~75°C保温10min,再冷却放置24h,过滤,得粗晶,再以乙醇重结晶,活性炭脱色。山道年具内酯结构,在热碱溶液中开环成盐而溶于水,酸化后,可闭环仍回复为原化合物。

从天花粉提取蛋白质

葫芦科植物瓜蒌的块根,中药名天花粉。从中提取蛋白质,用于中期妊娠引产,并用以治疗恶性葡萄胎和绒癌。取鲜天花粉,去皮,洗净,压汁,汁放置过夜后,离心除去淀粉,将原汁通过离子交换树脂进行净化,维持pH4~4.5,净化液加丙酮沉淀,所得沉淀物溶解于水,加活性炭精制,精制液经冷冻干燥,得颗粒状天花粉蛋白质,配制注射剂,供药用。

中国研制简况

中国目前生产的植物化学药(原料)约近百种,1977年版药典收载了27种,50年代以来,先后对传统中药、民间草药进行多学科协作研究,创制了多种中国独特的植物化学药品,如从黄花蒿提取得到抗疟药青蒿素;从仙鹤草根芽中得到具有良好驱绦虫作用的鹤草酚;从山莨菪根提取得到山莨菪碱和樟柳碱,前者有促进微循环的作用,可用于治疗中毒性休克、眩晕病;后者可用于治疗偏头痛型血管性头痛、视网膜血管痉挛、有机磷中毒等。这些研究不仅可充分利用丰富的天然资源,提供有独特作用的新类型药物,而且对于合成药物的发展也具有重要意义,也是开发新药的一个重要途径。

参考书目
  1. 中国科学院上海药物研究所编:《中草药有效成分提取与分离》,上海科学技术出版社,上海,1983。

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文章名称:《植物化学药》
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